依托泊苷不良反应？依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶- DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转 ，使损伤的DNA得到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间，可能 提高抗肿瘤活性。
药理作用
足叶乙甙是鬼臼脂（Podophyllin）中分离出的木脂体类有效成份。VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于晚S期或G2期，其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ，形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物，干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ（DNA topoisomeraseⅡ），致使受损的DNA不能修复。拓朴异构酶Ⅱ插入DNA中，产生一般细胞功能所需的断裂反应；VP-16似乎可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物，引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂。该品在体内激活某些内切酶，或通过其代谢物作用于DNA，其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管制组装。
临床应用
⑴主要对小细胞肺癌，有效率达40%增至85%，完全缓解率为14%~34%。对小细胞肺癌，口服疗效较静脉注射为好。
⑵对急性白血病、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、膀胱癌、前列腺癌、胃癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌、恶性葡萄胎等也有效。
依托泊苷不良反应
⑴骨髓抑制：白细胞和血小板减少，贫血，此为剂量限制性毒性。
⑵胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，口腔炎，腹泻；偶有腹痛，便秘。
⑶过敏反应：有时可出现皮疹，红斑，瘙痒等过敏症。
⑷皮肤反应：脱发较明显，有时发展至全秃，但具可逆性。
⑸神经毒性：手足麻木，头痛等。
⑹其他反应：发热，心电图异常，低血压，静脉炎等。
禁 忌
⑴有重症骨髓机能抑制的患者及对该品有重症过敏既往史的患者禁用。
⑵对肝肾功能损害的患者及合并感染的患者，水痘患者应慎用。
[注意事项]
⑴不能作皮下或肌肉注射，以免引起局部坏死。
⑵静脉注射或静脉滴注时不能外漏，应充分注意注射部位、注射方法。该品易引起低血压，注射速度尽可能要慢，至少30分钟。
⑶不能作胸腹腔注射和鞘内注射。
⑷不能与葡萄糖液混合使用，在5%葡萄糖注射液中不稳定，可形成微粒沉淀，应用生理盐水稀释溶解后尽可能及时使用。
⑸用药前、用药中应观察药物是否透明，如果混浊沉淀，则不能使用。
⑹口服胶囊应在空腹时服用。
⑺该品和阿糖胞苷、环磷酰胺、卡氮芥有协同作用。
2015-08-04 16:26举报
