垂体后叶素并非单纯的抗利尿激素，它实际上是从猪、牛脑垂体后叶中提取的复合物，包含催产素和加压素（即抗利尿激素）两种活性成分。
垂体后叶素通过多重机制发挥治疗作用：其收缩内脏小动脉的特性可降低外周血流速度促进止血，同时能有效收缩肺毛细血管和小动脉，降低静脉压并加速血凝过程以减少肺出血量。该药物还能增强血管平滑肌收缩力，并通过促进肾脏对水的重吸收来提升血压。基于这些药理特性，临床上主要将其应用于尿崩症和产后出血的治疗，但需注意仅能通过注射给药，口服无效。
使用垂体后叶素时需特别注意以下两个关键问题：
1. 对子宫的作用具有剂量依赖性：小剂量增强节律性收缩，大剂量则引发强直性收缩；其强效抗利尿作用可能引发稀释性低钠血症。
2. 禁用于心血管疾病患者：因其血管收缩作用会加重妊娠期高血压、动脉硬化、冠心病等心血管疾病的病情。
