当男性血清肌酐水平超过1.5mg/dL或女性超过1.4mg/dL，或肌酐清除率异常时，应禁用二甲双胍。这是由于肾功能下降会增加乳酸酸中毒的风险。此外，对药物过敏者、糖尿病酮症酸中毒患者、心肺功能不全者、重大手术前后患者、酗酒者及孕妇等特殊人群也需避免使用该药物。
二甲双胍主要用于治疗单纯饮食和运动控制不佳的2型糖尿病，尤其适合肥胖患者。它可以通过减少肝脏葡萄糖生成来改善血糖控制，同时增强胰岛素敏感性。与胰岛素联用时能减少胰岛素用量，降低低血糖风险；与磺酰脲类药物合用则能产生协同降糖效果。该药物不仅能有效控制血糖，还能帮助减轻体重，改善血脂代谢。
使用二甲双胍时需特别注意以下两方面：
1. 肾功能监测至关重要，尤其对于老年患者或有乳酸酸中毒病史者，应定期检查肾功能并采用最低有效剂量。
2. 在应激状态如发热、感染、手术或使用造影剂时需暂停用药，同时避免与酒精同服，以防增加不良反应风险。
