比索洛尔可能通过减少肾脏血流灌注影响肾功能，因此用药期间需定期监测心、肝、肾功能指标。
作为选择性β1受体阻滞剂，比索洛尔通过抑制心脏β受体降低心肌收缩力和心率，从而有效控制高血压、心绞痛及慢性心力衰竭。其长效特性源于对支气管与血管平滑肌的双重作用机制，但约50%药物原型经肾脏排泄的特性，加之心输出量下降导致的肾灌注压降低，可能引发药物蓄积性肾损伤。临床观察显示，除主要心血管效应外，该药还可能引发剂量依赖性的低血压、窦性心动过缓（心率<50次/分）以及勃起功能障碍等不良反应，这些反应通常表现为眩晕、心率异常和消化道症状。
安全用药需特别注意以下两方面：
1. 严格遵循处方剂量，用药期间戒烟戒酒并保持低盐清淡饮食
2. 肝肾疾病患者、孕妇及过敏体质者禁用，出现心动过缓或持续头晕需立即就医
