褪黑素的最佳使用时间是在睡觉前1~2个小时的时候使用，效果是最好的。因为褪黑素经过口服吸收以后进入血液，在血液中有效浓度作用的时间大约是30分钟到一小时左右，然后超过这个时间以后，它的作用强度就会逐渐的下降。所以如果用褪黑素来治疗失眠的患者，最好是在临睡前1~2个小时的时候来进行用药。在睡觉的时候刚好能够达到最高的血药浓度，以起到最好的治疗效果。但是需要注意，褪黑素这个药物一般只适合于存在有褪黑素缺乏的中老年人。如果是青少年或者是有自身免疫性问题，患者是有抑郁症等精神病患者，一般是不能够用这个药物的。