2014-08-21
问题描述: 雅塑奥利司他胶囊安全吗
医生回答(2)
病情分析:雅塑奥利司他胶囊用于肥胖症患者以及体重超重者的治疗与控制时,在遵医嘱下使用是相对安全的。
雅塑奥利司他胶囊是一种高选择性脂肪酶抑制剂,能直接作用于小肠绒毛刷状缘的甘油三酯脂肪酶,使其失活,从而阻断食物中的脂肪分解、减少油脂被身体吸收。因此,其具有一定的安全性。
若出现严重腹泻或/和脂溶性维生素缺乏时,应调整剂量或停药,并及时就医处理。
在服用本品期间,应注意饮食中脂肪含量的摄入量,以减少可能出现的不良反应。同时,定期监测血脂水平,保持良好的生活习惯也是管理体重的关键。
病情分析:吸收:对体重正常和肥胖志愿者的研究表明,机体对奥利司他的吸收量极微,口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度(< 5 ng/mL)。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限,无蓄积,血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他,浓度很低(< 10 ng/mL或0.02 μm)。分布:由于奥利司他几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,全身的药代动力学也不能检测。在体外,99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他很少与红细胞结合。代谢:动物试验提示,奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示,在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物,M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的β-内酯环,对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比,分别低1000倍和2500倍)。治疗剂量时,M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1-26 μg/mL和M3-108 μg/mL),因此这两种代谢产物不具有药理意义。