内皮素是由21个氨基酸组成的多肽，不仅存在于血管内皮，也广泛存在于各种组织和细胞中，是调节心血管功能的重要因子，对维持基础血管张力与心血管系统稳态起重要作用。内皮素在调节自身血压、促进心脏健康、调节人体血容量、维持血管通透性、止痛等方面都有重要的作用。
1、调节自身血压
内皮素可直接作用于血管平滑肌，引起血管舒张，也可通过促进肾上腺素能神经的释放，间接作用于血管平滑肌，引起血管舒张，从而达到调节自身血压的目的。
2、促进心脏健康
内皮素可通过收缩冠状动脉，增加冠状动脉的血流量，从而促进心脏健康，在一定程度上还可预防急性心肌梗死。
3、调节人体血容量
内皮素还能够促进人体的血液循环，增加人体的血容量，从而在一定程度上维持人体血容量的平衡。
4、维持血管通透性
内皮素还可以维持血管通透性，如果血管通透性增加，可能会导致血管内的血液渗出，使血管壁肿胀。
5、止痛
内皮素还可通过收缩血管，减轻疼痛物质的积累，从而在一定程度上可达到止痛的目的。
若患者体内内皮素分泌过多，可引起肺小动脉收缩、水肿、出血，以及心、脑、肾等重要器官供血不足。因此，患者需在医生指导下用药，避免盲目用药而引起不适症状。