开塞露主要成分一般为甘油，辅料为纯化水、山梨醇等
开塞露主要是通过山梨醇的高渗作用，从而使更多水分进入肠腔，对大便起到软化的作用，同时刺激肠道壁，反射性地引起排便反应，再加上其具有润滑的作用，能使更多干结的大便容易被排出，从而起到排便的作用，常用于便秘患者的治疗。而且开塞露中的甘油为单质脂肪酸甘油的混合物，是一种较为温和的缓泻剂，通常不会产生耐药性和依赖性，对人体无明显不良影响。
此外，需要注意的是开塞露仅可用于缓解便秘，不可用于治疗便秘。而且如果对开塞露中的成分过敏的患者需要禁用，过敏体质的患者要慎用。而且使用时应经过专业医生的指导，同时要注意不可频繁使用，避免对正常的肠道功能造成影响。如果使用开塞露后出现持续性的腹胀、腹痛等症状，患者应及时前往医院就诊，以免延误病情。