通常情况下，桂附地黄丸在空腹时服用效果较好。
空腹时服用桂附地黄丸，有利于胃肠道对药效的吸收，从而使桂附地黄丸更好发挥温补肾阳的效果，减轻因为肾阳不足导致的腰膝酸冷、畏寒怕冷、四肢冰凉、小便清长等症状。桂附地黄丸为中成药、且为丸剂，中医认为丸者缓也，舒缓而治之。因而桂附地黄丸药性吸收较慢，药性缓慢，即使空腹服用，一般也不会对人体的胃肠造成刺激。若想更好发挥桂附地黄丸的功效，建议在饭前30分钟时，用温水送服，可以有效发挥桂附地黄丸温补肾阳的功效。
桂附地黄丸是由肉桂、炮附子、山药、熟地、茯苓等药物配伍组成的，具有温补肾阳的功效。临床上该药主要用于治疗肾阳不足引起的小便不利或小便多，腰膝酸软，痰饮喘咳等症。该药不良反应尚不明确，由于其含有附子等有毒性的药物，因此孕妇忌服。另外该药为温补之药，阴虚内热、外感发热等患者不宜使用。桂附地黄丸临床使用广泛，使用前建议咨询医师或药师，有高血压、糖尿病等慢性病严重者，应在医师指导下服用，不宜擅自长期服用。