垂体后叶素不完全是抗利尿激素，因为临床常用的垂体后叶素是由猪、牛脑垂体后叶中提取的水溶性成分，里面含有催产素和加压素，其中加压素又称为抗利尿激素。
垂体后叶素通过收缩内脏小动脉降低外周血流速，有利于血栓形成，达到止血目的。同时能够加速肺毛细血管和小动脉血管的收缩，降低静脉压，并缩短其血管表面血凝时间以减少肺出血量。此外，垂体后叶素还可以收缩毛细血管及血管平滑肌并增加肾脏对水的重吸收，起到升血压的作用。因此临床上通常将垂体后叶素用来治疗尿崩症及产后出血等疾病。
通常垂体后叶素只用于注射，口服无效。对于非妊娠子宫，小剂量能加强子宫的节律性收缩，大剂量则引起子宫的强直性收缩。同时，垂体后叶素的抗利尿作用更为强大，致循环血量增大，使心钠素分泌增多，抑制肾小管对钠的重吸收，结果导致稀释性低钠血症 。因为垂体后叶素有收缩血管的作用，所以妊娠期高血压、高血压原发病、动脉硬化、冠心病以及肺源性心脏病患者不适合使用，否则容易进一步加重病情。